Ученые разработали новый способ синтеза и оптимизации природного антибиотика

Исследователи из Университета Колорадо в Боулдере разработали новый способ синтеза и оптимизации природного антибиотика, который однажды может быть использован для борьбы со смертельными устойчивыми к лекарствам инфекциями, такими как золотистый стафилококк, — пишет eurekalert.org.

По данным Центров по контролю и профилактике заболеваний (CDC), устойчивые к антибиотикам инфекции ежегодно поражают более 2 миллионов человек и приводят к более чем 23 000 смертей в США. Исследование, проведенное европейским партнером CDC в 2018 году, показало, что устойчивые к лекарствам супербактерии были причиной 33 000 смертей в Европе в 2015 году.

Исследователи ранее определили тиопептиды — природные антибиотики — как многообещающее направление исследований. Тиопептиды показали некоторую эффективность против золотистого стафилококка и некоторых других видов бактерий в ограниченных испытаниях, но их структурное разнообразие затрудняет синтез молекул в масштабе, достаточно большом для терапевтического применения.

Чтобы эффективнее использовать тиопептиды, исследователи Университета Колорадо вернулись к основам и пересмотрели предыдущие предположения об основных химических свойствах этих молекул.

«Мы повторно оценивали структурные сходства этих тиопептидов в свете современных супербактерий, потому что никто не анализировал их в современном контексте», — сказал Мачей Вальчак — ведущий автор нового исследования и доцент кафедры химии в Университете Колорадо.

Исследователи изобрели новый катализатор для стимулирования реакций, которые запускают синтез тиопептидов и образуют необходимый для сдерживания роста бактерий каркас. Их усилия привели к появлению двух новых широко представительных антибиотиков: микрококцина Р1 и тиоциллина I. Соединения являются эффективными, масштабируемыми и не производят вредных побочных продуктов.

«Результаты превзошли наши ожидания, — сказал Вальчак. — Это очень чистая реакция. Единственные производимые отходы — это вода, и тот факт, что это экологичный метод, может иметь важное значение в будущем по мере развития технологии».

По словам Вальчака, новая методология химического синтеза — это только отправная точка. Он и его коллеги планируют использовать свои результаты в качестве платформы для выбора и нормирования частей молекул тиопептида с целью оптимизации их свойств и широкого применения к другим бактериальным классам.

Соединения антибиотиков должны будут пройти клинические испытания, прежде чем они будут одобрены для использования человеком — этот процесс может занять много лет. Тем не менее, по словам Вальчака, потребность в научных инновациях в области устойчивых к антибиотикам супербактерий больше, чем когда-либо.

«Множественная лекарственная устойчивость является важной глобальной проблемой здравоохранения, и в ближайшие годы она станет еще более серьезной», — заявил Вальчак.

aspekty.net