Лекарственные формы

Внутрь принимают лекарственные вещества в форме растворов, порошков, таблеток, капсул и пилюль. Используются эти средства для получения эффекта как внутри желудочно-кишечного тракта (например, противоглистные препараты, слабительные), так и для вызывания системного воздействия при всасывании препарата в кровь. Порошки и пилюли в настоящее время используются достаточно редко — подобные лекарственные формы отходят в прошлое.

Для предотвращения раздражающего действия некоторых веществ на слизистую оболочку желудка, применяют таблетки, покрытые пленками, устойчивыми к действию желудочного сока, но распадающимися в щелочной среде кишечника. Имеются таблетки и с многослойными оболочками, обеспечивающие постепенное, в течение длительного времени, высвобождение действующего вещества, что позволяет пролонгировать терапевтический эффект.

Наиболее современная и широко используемая в мировой фармацевтике лекарственная форма — это желатиновые капсулы. Причина популярности быстрорастворимого контейнера для лекарств в том, что он позволяет точно дозировать препарат, а также обеспечивает высокую герметичность и изоляцию содержимого от неблагоприятных факторов внешней среды.

Таблетки и капсулы – формы, готовые к употреблению. Допускается разламывать и измельчать таблетки, не покрытые оболочкой для облегчения проглатывания или с целью уменьшения дозы. Таблетки в оболочке измельчать не следует, так как при этом нарушается защитная пленка, а значит, действующее вещество может высвобождаться раньше, чем следует.

Это приводит к раздражению слизистой оболочки желудка, а в ряде случаев — к инактивации препарата. Капсула также защищает лекарственное средство, поэтому не должна открываться, за исключением тех случаев, когда производитель указывает на необходимость извлечения порошка из капсулы. Так, например, для приема детьми линекса, выпускающая препарат фирма рекомендует капсулу вскрывать и растворять содержимое в жидкости.

Стоит ли вообще пить таблетки?

Более 80% всех препаратов от кашля и насморка содержат неэффективные ингредиенты, тогда как более 50% содержат ингредиенты, способные вызывать вредные побочные эффекты.

Один из каждых трех анальгетиков является комбинированным продуктом (что может вызывать риск почечной недостаточности), а один из каждых пяти содержит потенциально вредный ингредиент.

Более 80% всех витаминных препаратов нельзя рекомендовать к использованию; почти 60% из них имеют показания, не подтвержденные доказательствами; более 40% содержат несущественные или неэффективные ингредиенты; более 50% имеют нерациональную формулу; и почти 50% предлагаются в чрезмерной дозировке.

Всасывание

Для того чтобы лекарственный препарат начал действовать, он должен всосаться, то есть поступить в кровь. После всасывания через стенку желудка действующее вещество с током крови попадает в печень, где может подвергаться значительным превращениям. Именно поэтому, иногда доза лекарства, принимаемого внутрь превышает дозу внутривенного средства.

На процессы всасывания оказывает влияние рН, который в желудке составляет 1-3, в двенадцатиперстной кишке 5-6, а в тонкой и толстой кишках — около 8. Отсюда вывод, что лекарства-кислоты легче всасываются в желудке, а основания — в толстой или тонкой кишке. Кислая среда желудка разрушает некоторые препараты, например — бензилпенициллин.

На лекарство, попавшее в пищеварительный тракт, действуют также ферменты, которые способны инактивировать белковые и полипептидные вещества (вазопрессин, инсулин и пр.), а также некоторые гормоны (тестостерон, прогестерон).

Отдельные препараты не проглатываются, а растворяются в полости рта, под языком. Классический пример — нитроглицерин для снятия болей в сердце. Подобный путь введения вещества в организм отличает быстрое всасывание лекарства, поскольку полость рта обильно кровоснабжается.

К тому же, действующее вещество при всасывании в полости рта не попадает сразу в печень, а значит, не претерпевает существенных изменений. Этим объясняется скорость и эффективность действия препаратов, используемых под язык.

Важный момент, определяющий всасывание препарата — прием пищи. Состав продуктов и интервал между питанием и приемом лекарств влияет на сохранность активного вещества препарата. Следует учитывать и стимулирующее действие пищи на секрецию желудочного сока и соляной кислоты. Например, соли железа, большое количество углеводов, белка и жира в пищи нарушают всасывание тетрациклинов, ампициллина, амоксициллина.

Когда пить лекарства?

При отсутствии специальных указаний, принимать препараты следует за 20-30 минут до еды, когда они лучше всего всасываются, но это справедливо не для всех лекарств. Дело в том, что кислотно-щелочная реакция в желудке и нижележащих отделах пищеварительного тракта перед едой, в процессе, и после приема пищи меняется.

Если для сохранения и всасывания конкретного лекарства требуется определенная кислотно-щелочная реакция, такой препарат надо принимать иногда во время еды, а иногда — после. К примеру, средства, раздражающие слизистую оболочку желудка (ацетилсалициловая кислота), рекомендуют принимать во время или после еды.

Правильный прием препарата влияет и на продолжительность его действия. Так, например, антацидные средства, используемые в лечении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, при приеме натощак действуют около получаса, а при приеме через 1 час после еды — «работают» 3-4 часа.

Следует помнить, что для поддержания постоянной концентрации препарата в крови, лекарство надо принимать регулярно через равномерные промежутки времени. То есть, средство, принимаемое 3 раза в сутки надо пить каждые 8 часов, и не только в течение дня.

Чем запивать?

То, чем мы запиваем лекарства, может значительно влиять на эффективность препарата. Запомните, лучше всего, если нет специальных указаний, запивать чистой водой. Вода хороший растворитель и не оказывает влияния на действующее вещество.

Многие думают, что лекарства полезно запивать молоком. Действительно, этот продукт уменьшает раздражающее влияние на стенку желудка, например, ацетилсалициловой кислоты и других противовоспалительных средств. Рекомендуют запивать молоком также препараты йода, витамины А, D, Е, К.

При этом молоко снижает эффективность лекарств, сходных по строению с белками – сердечных гликозидов, кофеина, противоязвенных препаратов (циметидин, ранитидин). Не следует запивать молоком ферменты (панкреатин, мезим). Молоко инактивирует препараты тетрациклина, поскольку содержащийся в молоке кальций образует с компонентами лекарства нерастворимое соединение.

Иногда в аннотации к препарату можно встретить прямое упоминание о недопустимости употребления молока. Например, производитель хилак форте указывает: «принимать с небольшим количеством жидкости (исключая молоко)».

Не следует запивать лекарства и чаем. Дело в том, что в чае содержится танин, который образует нерастворимые соединения с азотосодержащими средствами, последних достаточно много: папаверин, кодеин и т.д.

Кислые фруктовые и овощные соки отрицательно сказываются на эффективности таких антибиотиков, как эритромицин, азитромицин, ампициллин, и, наоборот, значительно усиливают активность (вплоть до токсического действия) аспирина, нитрофуранов (фурагин, фуразолидон), парацетамола, ибупрофена.

Есть сведения, что серьезные осложнения могут отмечаться при употреблении с лекарствами грейпфрутового сока. Связано это с тем, что компоненты сока, влияя на ферментные системы печени, изменяют действие большой группы химических веществ, что приводит к непредсказуемым последствиям приема лекарства.

Щелочными минеральными водами рекомендуют запивать сульфаниламиды (бисептол, сульфален, сульфодиметоксин). Минеральная вода также усиливает всасывание анальгина, тетрациклина, успокаивающих средств.

Если запивать лекарства «Колой» или «Байкалом», в просвете желудочно-кишечного тракта могут образовываться нерастворимые железосодержащие комплексы, что снижает эффективность терапии.

Категорически нельзя вместе с лекарствами принимать алкогольные напитки. Алкоголь в значительной мере изменяет превращение лекарственных веществ в организме, что может привести к тяжелым осложнениям.

MED ПОРТАЛ